Nebivolol in bisoprolol sta izbirno β1-blokatorji in se uporabljajo za kardiovaskularne patologije. A kljub temu, da spadajo v isto farmakološko skupino, obstajajo razlike med zdravili, ki jih morate poznati, preden jih pijete..
Nebivolol
Zdravilo spada med kardioselektivne β1-adrenergične blokatorje tretje generacije, ki imajo vazodilatacijski učinek. Zdravilna učinkovina - racemate, ki je sestavljen iz 2 stereoizomerov:
- D-nebivolol - visoko selektiven in konkurenčen blokator receptorjev β1-adrenergičnih receptorjev;
- L-nebivolol iz sten krvnih žil sprošča dušikov oksid, ki ima vazodilatacijski učinek.
Zdravilo znižuje OPSS in zmanjšuje srčni utrip v mirovanju in med fizičnim naporom. Pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo ima antianginalni učinek.
Nebivolol tudi zmanjša aktivnost sistema renin-angiotenzin, kar povzroči znižanje krvnega tlaka.
Zdravilo ima antiaritmični učinek, ki je povezan z blokiranjem patološkega avtomatizma srca in upočasnjevanjem atrioventrikularne prevodnosti..
Skozi opazimo enakomerno znižanje tlaka 7-14 dni redna zdravila, pri nekaterih bolnikih pa po enem mesecu. Razvija se stabilno delovanje po 1 ali 2 mesecih.
Zdravilo se hitro absorbira, če ga jemljemo peroralno. Če ima bolnik hiter metabolizem, potem je biološka uporabnost 12%, če je metabolizem počasen, potem je skoraj 100%. Do 98% odmerka je odvisno od beljakovin v krvi. V telesu se zdravilo presnavlja.Z izločanjem urina do 38% od sprejetega odmerka, z blatom do 48%.
Razpolovni čas je odvisen od hitrosti presnove, če je hiter, je razpolovni čas 1 dan, če je metabolizem počasen - 2 dni.
Bisoprolol
Zdravilo znižuje aktivnost renina v plazmi, zmanjšuje srčni utrip, potrebo po kisiku v srčni mišici, srčni izpust, zavira AV prevodnost. Ima antianginalno in hipotenzivno učinek. Če ga jemljemo v velikih odmerkih, lahko bisoprolol izzove blokado receptorjev β2-adrenergikov, ki se nahajajo v bronhih in gladkih mišicah žil.
Znižanje krvnega tlaka je povezano s zmanjšanjem minutnega volumna krvi, zmanjšanjem aktivnosti sistema renin-angiotenzin-aldosteron in stimulacijo žil okončin.
Antianginalno delovanje je povezano z zmanjšanjem potrebe srčne mišice po kisiku, zaradi zmanjšanja srčnega utripa, podaljševanja diastole in izboljšanja miokardne perfuzije.
Antiaritmični učinek je povezan z odpravo tahikardije, prekomerno aktivnostjo občutljivega živčnega sistema, zvišano raven cAMP, visok tlak.
V prebavilih se absorbira do 80-90% odmerka. Prehranjevanje ne spremeni absorpcije zdravil.
Najvišjo koncentracijo v krvnem obtoku opazimo po 2-4 ure. Do 33% posameznega odmerka se veže na beljakovine. V majhni količini zdravilo migrira skozi BBB in posteljico, izloča se skozi mlečne žleze. Prehod skozi jetra se presnavlja bisoprolol. Izloča se predvsem z urinom, razpolovni čas je lahko različen od 9 do 12 ur.Podobnosti zdravil
Bisoprolol in Nebivolol imata naslednje podobnosti:
- Uporabljata se obe zdravili pri visokem tlaku, s koronarno srčno boleznijo, da bi zmanjšali tveganje za napade angine, s kroničnim srčnim popuščanjem.
- Glede na stroge indikacije se zdravila lahko uporabljajo med nosečnostjo. Priporočljivo jih je odpovedati 3 dni pred rojstvom, ko je nemogoče spremljati dobro počutje novorojenčka v 3 dneh po rojstvu.
- Obe zdravili sta kontraindicirani pri osebah, mlajših od 18 let..
- Zdravljenje z zdravili je kontraindicirano, če ima bolnik akutno in dekompenzirano kronično srčno popuščanje, atrioventrikularni blok 2 in 3 stopinje, šibkost sinusnih vozlov, izrazito znižanje krvnega tlaka in zmanjšanje srčnega utripa, kardiogeni šok, feokromocitom, huda bronhialna astma, bronhospazem, KOPB, hromljivost, metabolična acidoza, nestrpnost za sestavo zdravila in druge β-zaviralce.
- Obe zdravili lahko povzročijo cefalgijo, omotičnost, nemoč, motnje spanja, slabo razpoloženje, halucinacije, motnje čutila, prebavne motnje, zapoznele blato, slabost, padec tlaka, srčni utrip, moteno AV prevodnost, srčno popuščanje, Raynaudovo bolezen, alergije, poslabšanja luskavica, srbenje, izpuščaji, bronhospazem.
Primerjava in razlike
Bisoprolol in Nebivolol imata naslednje razlike:
- To so domača zdravila, ki jih proizvaja več podjetij, zato je sestava njihovih dodatnih komponent lahko različna. To je treba upoštevati pri nagnjenih k alergijam..
- Nebivolola se ne sme piti, če ima bolnik hudo jetrno patologijo, mišično oslabelost, depresijo. Bisoprolol je kontraindiciran, če ima oseba kolaps, sinoauricular blok, spontano angino pektoris. Prav tako je ni mogoče piti v kombinaciji z zaviralci monoamin oksidaze, razen zaviralcev MAO MA.
- Bisoprolol lahko povzroči napredovanje vmesne klavdikacije, izzove bolečine v trebuhu, konjunktivitis, zmanjšanje proizvodnje solzne tekočine, miastenijo gravis, krče, erektilno disfunkcijo, znojenje, vroče utripe in znižanje tolerance glukoze pri ljudeh s sladkorno boleznijo. Nebivolol lahko povzroči suha usta, bruhanje, napihnjenost, dispnejo, edeme, bolečine v srcu, suhe oči.
Bisoprolol in Nebivolol sta zdravila na recept, torej katero zdravilo uporabiti zdravnik se mora odločiti, odvisno od prisotnosti kontraindikacij in tolerance na zdravilo.
