Hipertenzija je bolezen, ki jo spremlja zvišanje krvnega tlaka. Enotnega razloga za nastanek bolezni ni, v vsakem primeru so različni. Zato zdravnik za vsak posamezen primer vedno izbere individualni terapevtski režim. Najbolj priljubljene kategorije zdravil za zniževanje krvnega tlaka:
- Diuretiki - prispevajo k izločanju odvečne tekočine, zmanjšujejo zastoje srca in ožilja.
- Antagonisti kalcija - do neke mere zmanjšajo prepustnost kalcijevih kanalov, povečajo žilni lumen.
- Betokokokatory - zmanjšajo srčni utrip in zmanjšajo njihovo moč.
- Selektivni agonisti receptorjev za imidazolin - nižji krvni tlak in zmeren apetit, kar je idealno za zdravljenje hipertenzije v ozadju debelosti.
- Antagonisti receptorjev angiotenzina II - zmanjšajo sintezo ACE, kar spodbudi zmanjšanje žilnega lumena.
- ACE inhibitorji - delujejo kot antagonisti angiotenzina, vendar imajo več kontraindikacij.
Pogovorimo se o dveh predstavnikih zadnje kategorije zdravil - Captopril in Enalapril.
Captopril
ACE blokator. Vpliva na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, zmanjša koncentracijo encima, ki pretvarja angiotenzin in poveča žilni lumen. Zdravilna učinkovina je derivat aminokislin L-alanina in L-prolina.
Izdelek ima hipotenzivno, vazodilatacijsko, natriuretično, kardioprotektivno farmakološko delovanje..
Izdelujejo ga domača in tuja podjetja. Obstajajo v obliki tablet po 10, 20, 30, 40, 50 in 100 kosov. v odmerkih 25 in 50 mg.
Enalapril
Zaviralec ACE, zmanjša naknadno in prednapetost na srčno mišico, zavira tvorbo aldosterona v nadledvičnih žlezah. Aktivna komponenta - enalapril.
Ima vazodilatacijski in hipotenzivni farmakološki učinek. Na voljo v obliki tablet 20, 30, 50 in 100 kosov. v odmerku 5, 10 in 20 mg. Izdeluje ga več domačih in tujih podjetij..
Splošne značilnosti
- Obe zdravili sta ACE blokatorji - zmanjšajo njegovo sintezo in razširijo lumen krvnih žil.
- Captopril in Enalapril proizvajajo domači in tuji proizvajalci.
- Proizvedeno v obliki tablet.
- Vključeno na seznam življenjsko pomembnih in pomembnih zdravil.
- Na voljo je recept.
- Mehanizem delovanja temelji na konkurenčnem blokiranju dejavnosti ACE.
- Sredstva so navedena za seznam bolezni: arterijska hipertenzija; srčno popuščanje; disfunkcija levega prekata po operacijah srca pri bolnikih v stabilnem stanju;
- Za vsako od zdravil so značilni naslednji neželeni učinki: omotica, prekomerna utrujenost; ortostatski kolaps; nagoni k slabosti; zmanjšanje števila nevtrofilcev v krvi; neproduktiven kašelj; alergijski izpuščaji na koži.
- Kontraindikacije: obdobje nosečnosti in dojenja; starost do 18 let, individualna nestrpnost aktivne komponente.
- Interakcija z zdravili drugih skupin. Sočasna uporaba zaviralcev ACE z določenimi kategorijami zdravil vodi do naslednjih stanj: levkopenija (imunosupresivi, citostatiki, prokainamid); hiperkalemija (kalijevi diuretiki, kalijevi pripravki, analogi soli in prehranska dopolnila s kalijem, trimetoprimom); odpoved ledvic (NSAR); huda arterijska hipotenzija ("zanka" ali tiazidni diuretiki, interlevkin-3); huda arterijska hipotenzija (anestetiki); anemija (azatioprin); hematološke okvare (alopurinol); oslabitev antihipertenzivnega učinka (acetilsalicilna kislina v velikih odmerkih, indometacin, ibuprofen, eritropoetini); povečana antihipertenzivna učinkovitost (minoksidil, natrijev nitroprusid, orlistat, pergolid).
- Stroški sredstev so v nižjem cenovnem razredu, široko so razporejeni v lekarnah, ker so življenjsko pomembna in pomembna zdravila.
Razlike
- Odmerjanje. Captopril je na voljo v dveh odmerkih - 25 in 50 mg. Enalapril ima tri odmerke: 5, 10 in 20 mg.
- Farmakokinetika. Absorpcija kaptoprila je hitrejša in učinkovitejša od enalaprila, vendar jemanje zdravila hkrati s hrano zmanjša njegovo absorpcijo za tretjino. Kaptopril deluje mimo faze presnove. Njegova razpolovna doba je približno 2,5 ure, pri bolniku z ledvično odpovedjo je možno povečanje obdobja več kot 7-krat. Lahko se kopiči v telesu. Uživanje ne vpliva na absorpcijo enalaprila. Biotransformira se v jetrih. Enalaprilat, ki nastane po hidrolizi, zagotavlja hipotenzivno aktivnost. Razpolovna doba zdravila je 11 ur, pri bolnikih z odpovedjo ledvic se lahko obdobje raztegne več kot 1,5-krat.
- Indikacije. Enalapril se uporablja tudi pri bolnikih z esencialno hipertenzijo, Captopril - z odpovedjo ledvic ob prisotnosti sladkorne bolezni tipa 1.
- Dovoljeni največji dnevni odmerek. 150 mg kaptoprila, 80 mg enalaprila.
- Neželeni učinki. Pri jemanju Captoprila pride do izgube apetita, izkrivljanja občutka okusa; razvoj anemije, trombocitopenije; hiperkalemija, acidoza; proteinurija, odpoved ledvic. Sprejemi enalaprila povzročajo omedlevico, palpitacije, bolečine v srcu; v velikih odmerkih - impotenca in izpadanje las.
- Kontraindikacije. Poleg tega za enalapril - prisotnost angioedema v zgodovini bolezni, zoženje ledvičnih arterij, hiperkalemija, odpoved jeter. Sočasna uporaba aliskirena pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali ledvično odpovedjo je prepovedana.
- Cena. Oba sklada imata cenovno dostopno ceno, vendar so stroški Enalaprila, zlasti tuje proizvodnje, nekajkrat višji od cene Captoprila.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo kaptopril povečuje občutljivost za insulin za boljše kot enalapril.
Captopril deluje brez metabolizacije. Antihipertenzivni učinek zdravila se pokaže v 15-25 minutah po nanosu in traja do 10 ur. Če ga vzamemo pod jezik, je učinkovit že skozi 5-10 min. Zaradi sposobnosti hitrega zniževanja tlaka se uporablja za zaustavitev hipertenzivnih kriz. Biološka uporabnost kaptoprila doseže 80-90%, zato delno zmanjšanje vpojnosti, kadar ga zaužijemo s hrano, ne vpliva posebej na njegovo terapevtsko učinkovitost.Pomanjkljivost Captoprila je kratkotrajno delovanje - zdravilo je predpisano 2-3 krat na dan. Enalapril je učinkovit pri 24 ur. Resnost njegovega antihipertenzivnega učinka je sorazmerna odmerku in se poveča med jemanjem z diuretičnimi zdravili. Kratek čas učinka naredi Captopril varnejši od Enalaprila za bolnike s spremenljivo hemodinamiko, na primer s poslabšanjem miokardnega infarkta ali pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja, ki ga spremlja optimalni ali znižani tlak.
Razvoj zdravil za zdravljenje hipertenzije traja več desetletij. Specialisti iščejo učinkovitejša in zanesljivejša zdravila za zniževanje in nadzor krvnega tlaka..
Farmacevtski trg v ta namen ponuja široko paleto izdelkov. Zdravila imajo drugačen mehanizem delovanja, učinkovitosti, indikacije in kontraindikacije. Stroški so tudi pomembno merilo..
Zdravnik za vsakega bolnika, ki trpi zaradi hipertenzije, izbere individualni terapevtski režim, predhodno razume možne vzroke njegovega nastanka..
